[развернуть]

Латинское наименование

Amelotex

Действующее вещество

Мелоксикам*(Meloxicamum)

ATX

M01AC06 Мелоксикам

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [НПВС— Оксикамы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM19.9 Артроз неуточненныйM25.5 Боль в суставеM45 Анкилозирующий спондилитR68.8.0* Синдром воспалительный

Состав

Суппозитории ректальные1 супп.активное вещество:мелоксикам 7,5/15 мгвспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир BP)— 1636/1628,5 мг; макрогола глицерилгидроксистеарат— 16,5/16,5 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, обезболивающее.

Способ применения и дозы

Ректально (глубоко), освободив суппозиторий от контурной упаковки. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.Рекомендуемый режим дозированияРевматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день, в более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг.Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Препарат необходимо применять ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Комбинированное применение. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев, инъекций и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 7,5 мг и 15 мг. 1 супп. в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка помещена в пачку из картона. 3 супп. в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона. 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Фармпроект». 192236, Россия, Санкт-Петербург, ул. Софийская, 14, лит. А.Тел./факс: (812) 331-93-10.Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».Претензии потребителей направлять по адресу: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.Тел./факс: (495) 956-29-30.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях и состояниях:остеоартроз;ревматоидный артрит;анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;период после проведения аортокоронарного шунтирования;декомпенсированная сердечная недостаточность;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, острый геморрагический гастрит, активное желудочно-кишечное кровотечение;воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона);цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;тяжелая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;пациенты с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода или недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст до 15 лет.С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; хроническая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность с Cl креатинина 30–60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ при наличии инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; при длительном использовании НПВС; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) (см. «Взаимодействие). В перечисленных выше случаях для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности. Подавление синтеза ПГ может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Описание лекарственной формы

Суппозитории зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.

Фармакодинамика

НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления.В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность мелоксикама— 89%.Cmax препарата в плазме в период устойчивого состояния достигается приблизительно через 5 ч после применения. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме крови достигается в течение 5–6 ч. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней. Диапазон различий между Cmax и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг— 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг— 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно).Распределение. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Vd в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания— 30–40 %.Метаболизм. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2мелоксикама составляет 15–20 ч.Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.Особые группы пациентовНедостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.Пожилые пациенты (старше 65 лет). У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния немного ниже, чем у молодых.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например ?-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.При совместном применении НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).При одновременном применении с метотрексатом НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у больных, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг/нед) одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата Амелотекс® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг/нед, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС. При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих Амелотекс® и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата Амелотекс®, усиливается его выведение через ЖКТ (см. «Передозировка»).При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии таковых. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амелотекс® (также как и при использовании других НПВС) у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, пожилого возраста, а также находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применение низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других ЛС, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом Амелотекс® необходимо прекратить.Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Амелотекс®.НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек (см. «Взаимодействие»). У пациентов с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекция режима дозирования.У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата Амелотекс® не должна превышать 7,5 мг/сут. При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется. Пациенты, получающие одновременно мочегонные средства и Амелотекс®, должны принимать достаточное количество жидкости.Амелотекс®, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.Применение препарата Амелотекс®, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующего концентрации внимания.

Побочные действия

Частота побочных действий приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 10%); часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.Со стороны ЖКТ: часто— диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто— преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко— перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.Со стороны органов кроветворения: часто— анемия; нечасто— изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны кожных покровов: часто— зуд, кожная сыпь; нечасто— крапивница; редко— фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны дыхательной системы: редко— бронхоспазм.Со стороны нервной системы: часто— головокружение, головная боль; нечасто— вертиго, шум в ушах, сонливость; редко— спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.Со стороны ССС: часто— периферические отеки; нечасто— повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто— гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко— острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата не установлена— интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.Со стороны органов чувств: редко— конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрительного восприятия.Аллергические реакции: редко— ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.Местные реакции: при ректальном применении возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальой области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.