[развернуть]

Доп.данные

Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS OVERSEAS INVESTMENTS, AG (Швейцария) Произведено: NOVARTIS SINGAPORE PHARMACEUTICAL MANUFACTURING, Pte. Ltd. (Сингапур) или NOVARTIS FARMA, S.p.A. (Италия) или НОВАРТИС НЕВА, ООО (Россия) Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества: NOVARTIS FARMA, S.p.A. (Италия) или НОВАРТИС НЕВА, ООО (Россия) Код ATX: C09DX04 (Валсартан и сакубитрил) Активные вещества валсартан (valsartan) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ сакубитрил (sacubitril) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственные формы Юперио Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг (25.7 мг+24.3 мг): 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-(002132)-(РГ-RU) от 07.04.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-003532 Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг (51.4 мг+48.6 мг): 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-(002132)-(РГ-RU) от 07.04.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-003532 Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг (102.8 мг+97.2 мг): 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-(002132)-(РГ-RU) от 07.04.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-003532 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Юперио Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с фиолетовым оттенком цвета, овальные двояковыпуклые, с фаской, без риски; на одной стороне нанесена гравировка "LZ", на другой - "NVR". 1 таб. сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей 56.551 мг  в пересчете на кислотную форму безводную 50 мг  что соответствует содержанию валсартана 25.7 мг  что соответствует содержанию сакубитрила 24.3 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000, тальк), премикс оболочки черный (гипромеллоза, краситель железа оксид черный (Е172), макрогол 4000, тальк). 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные×. 14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные×. × допускается наличие контроля первичного вскрытия на пачке картонной. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с фаской, без риски; на одной стороне нанесена гравировка "L1", на другой - "NVR". 1 таб. сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей 113.103 мг  в пересчете на кислотную форму безводную 100 мг  что соответствует содержанию валсартана 51.4 мг  что соответствует содержанию сакубитрила 48.6 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк), премикс оболочки желтый (гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000, тальк). 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные×. 14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные×. × допускается наличие контроля первичного вскрытия на пачке картонной. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с фаской, без риски, на одной стороне нанесена гравировка "L11", на другой - "NVR". 1 таб. сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей 226.206 мг  в пересчете на кислотную форму безводную 200 мг  что соответствует содержанию валсартана 102.8 мг  что соответствует содержанию сакубитрила 97.2 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000, тальк), премикс оболочки черный (гипромеллоза, краситель железа оксид черный (Е172), макрогол 4000, тальк). 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные×. 14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные×. × допускается наличие контроля первичного вскрытия на пачке картонной. Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II в комбинации с ингибитором неприлизина Фармако-терапевтическая группа: Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие комбинации Фармакологическое действие Комбинированное лекарственное средство. Действие опосредовано одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы, NEP) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II). Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды, НП), что опосредовано действием LBQ657, одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II. НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие. Валсартан, избирательно блокируя АТ1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию РААС, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения ее функционирования. В клиническом исследовании при применении комбинации валсартана/сакубитрил у пациентов с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно снижался риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной, недостаточностью составляло 4.7%. Фармакокинетика После приема внутрь комплекс сакубитрил+валсартан распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан; концентрации указанных веществ в плазме крови достигают максимума через 0.5 ч, 3 ч и 1.5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет >60% и 23% соответственно. В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана 2 раза/сут Css сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1.6 раза. Связывание комплекса сакубитрил+валсартан с белками плазмы крови составляет 94-97%. Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через ГЭБ (0.28%). Кажущийся Vd комплекса сакубитрил+валсартан составляет от 107.8 до 157.4 л. Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20% от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (<10%) обнаруживался гидроксильный метаболит. Поскольку и сакубитрил, и валсартан в минимальной степени метаболизируются при участии изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики в случае одновременного применения препаратов, влияющих на изоферменты CYP450, представляется маловероятным. После приема внутрь 52-68% сакубитрила (главным образом, в виде LBQ657) и около 13% валсартана и его метаболитов выводятся почками; 37-48% сакубитрила (главным образом, в виде LBQ657) и 86% валсартана и его метаболитов выводятся через кишечник. Сакубитрил, LBQ657 и валсартан выводятся из плазмы крови со средними Т1/2, составляющими приблизительно 1.43 ч, 11.48 ч и 9.9 ч соответственно. В изученном диапазоне доз комплекса сакубитрил+валсартан (50-400 мг) фармакокинетические параметры сакубитрила, LBQ657 и валсартана изменяются пропорционально дозе. Для LBQ657 наблюдалась корреляция между функцией почек и AUC, для валсартана такой корреляции не наблюдалось. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ >30 мл/мин/1.73 м2 до <60 мл/мин/1.73 м2) AUC LBQ657 была в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2) AUC для LBQ657 увеличивалась в 2.7 раза. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести корректировать дозу препарата не требуется. Данных о применении у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести недостаточно, при применении комплекса сакубитрила и валсартана у данной категории пациентов рекомендуется соблюдать осторожность. LBQ657 и валсартан в значительной степени связываются с белками плазмы крови, поэтому их эффективное удаление из крови при гемодиализе маловероятно. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степенями тяжести экспозиция сакубитрила увеличивалась в 1.5 и 3.4 раза соответственно. Экспозиция LBQ657 - в 1.5 и 1.9 раза, а валсартана — в 1.2 и 2.1 раза (в сравнении со здоровыми добровольцами). Показания активных веществ препарата Юперио Хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Открыть список кодов МКБ-10 Реклама anaferon AD Перейти на сайт NOJOʻYA TAʼSIRLARI MAVJUD. SHIFOKOR BILAN MASLAHATLASHING. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Для приема внутрь. Целевая (максимальная суточная) доза комплекса составляет 200 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза 100 мг 2 раза/сут. У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию комплексом следует в дозе 50 мг 2 раза/сут с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели). В зависимости от переносимости дозу следует увеличивать в 2 раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг 2 раза/сут. Применение данного комплекса возможно не раньше чем через 36 ч после отмены ингибитора АПФ, т.к. в случае одновременного применения может возникнуть ангионевротический отек. Так как в состав комплекса входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II. Побочное действие Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперкалиемия; часто - гипокалиемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - выраженное снижение АД; часто - обморок, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - нарушение функции почек; часто - почечная недостаточность (в т.ч. острая почечная недостаточность). Общие реакции: часто - повышенная утомляемость, астения. Противопоказания к применению Одновременное применение с ингибиторами АПФ, а также период 36 ч после отмены ингибиторов АПФ; наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), билиарный цирроз и холестаз; возраст до 18 лет; беременность, планирование беременности и период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану. С осторожностью Тяжелые нарушения функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа (СКФ<15 мл/мин/1.73 м2), двусторонний стеноз почечной артерии, гиповолемия (которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой), на фоне лечения препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия); одновременно со статинами, ингибиторами ФДЭ5; указания в анамнезе на ангионевротический отек; пациенты негроидной расы (т.к. они могут быть более подвержены риску ангионевротического отека). Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), билиарный цирроз и холестаз. Применение при нарушениях функции почек Противопоказание: одновременное применение с алискиреном у с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2). Применение у детей Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет Применение у пожилых пациентов Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов Особые указания Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой. Перед началом применения комплекса следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК. В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы комплекса. При применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность. В случае возникновения клинически значимой гиперкалиемии следует рассмотреть такие меры, как снижение потребления калия с пищей или коррекция дозы сопутствующих препаратов. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с такими факторами риска, как тяжелые нарушения функции почек, сахарный диабет, гипоальдостеронизм или диета с высоким содержанием калия. При возникновении ангионевротического отека лечение данным комплексом следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторно применять препараты, содержащие сакубитрил и валсартан не следует. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами. Лекарственное взаимодействие Применение препаратов, содержащих комплекс сакубитрил+валсартан одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек. Возможность лекарственного взаимодействия между данным комплексом и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. У пациентов, получающих препарат, содержащий комплекс сакубитрил+валсартан, вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться. Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ и ОАТЗ; валсартан также является субстратом белка-переносчика MRP2. У пациентов, получающих данный комплекс одновременно с ингибиторами ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТЗ (например, рифампицином и циклоспорином) или MPR2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция LBQ657 или валсартана соответственно. В начале и в момент завершения совместного применения данного комплекса и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность.